ヘパリン
定義
ヘパリンは抗凝固剤のグループに属します（抗凝固剤）。それは人間と動物の生物で生産された分子であり、とりわけ予防のために使用されます（防止）血栓症（血管の閉塞とそれに続く臓器への血流の低下を伴う血栓の形成） 中古。
血液凝固
ギリシャ語： 止血= 血液 静止状態=静止）：
の 血液凝固 常に重要です 組織の損傷 起こった。これにより、血液の流動性が低下し、負傷した領域を封鎖して、出血を可能な限り迅速に止めることができます。 1つは区別されます 一次止血、主に 血小板 (血小板）役割を果たす 二次止血、いわゆる凝固因子が主役です。彼らは ローマ数字で番号付け (I〜XIII）、主に 肝臓 連続する活性化のカスケードにおいて、フィブリン分子が蓄積し、不溶性のネットワークを形成することを保証します-一次止血からの血小板と一緒に-創傷を可能な限り最良に閉じます。
ほとんどすべてのプロセスと同様に、 厳密に制御された血液凝固 なる。過度に切れた場合、例えば後 創傷閉鎖 十分に停止しないと、 血栓 (血栓）生命を脅かす可能性のある鉛 塞栓症 (影響を受けた臓器への血流が減少する血管の閉塞） 引き起こす可能性があります。この最もよく知られていて恐れられている例は、おそらく肺塞栓症です。
血液凝固を制限内に維持し、適切なタイミングで再びオフにするために、これを含むさまざまな分子があります アンチトロンビンIII。 さまざまな凝固因子に結合します（特に第II因子と第X因子）、したがってそれらを非アクティブにします。二次止血が適切に進行できなくなり、凝固が妨げられます。 ヘパリン このアンチトロンビンIIIに結合し、その活性、つまり抗凝固効果を強化します。
このトピックの詳細については、こちらをご覧ください。 血液凝固
構造
ヘパリン 多くの糖分子が連鎖してできている グリコサミノグリカン。人は区別します 未分別 そして 低分子量 (とても分別された）ヘパリン。未分画ヘパリンは より長いです (より多くの糖分子、すなわち40〜50個の糖単位からなる）18未満の糖単位からなる低分子量のものより。
医療アプリケーション
ヘパリン 人間および動物の生物で作り出されます。人間では、いわゆる 肥満細胞 合成してリリースしました。その素晴らしい治療効果を発見した後（それは1916年に発見され、1935年に人間で最初に使用されました）牛の肺または豚の腸から抽出され始めました。
それは最も一般的に使用される抗凝固薬（クマリンも同じ目的を果たします。 マルクマル、しかし彼らは異なるメカニズムを介して動作します).
ヘパリンはに結合します 凝固阻害剤アンチトロンビンIII そしてその抗凝固効果を強化します。チェーンの長さによって動作が異なり、他のプロパティが含まれる場合もあります。
未分画ヘパリン
未分画ヘパリン 長鎖であり、アンチトロンビンIIIへの結合により、 凝固因子IIおよびXの阻害。このヘパリンによる治療の間、薬物の血中濃度は定期的に監視する必要があります 過剰摂取のリスク 構成されます。結果は 出血する傾向の増加 (いわば、血液を「液化」することによって).
摂取： 錠剤として1回摂取（ペロラl）ヘパリンは消化管にあるため、原則として不可能 吸収されない になります。だからどちらか 静脈内 (注射器で静脈血管に）または 皮下 (注射器で皮下脂肪組織に）適用されます。未分画ヘパリンは、静脈内使用に最適です。
低分子ヘパリン
低分子ヘパリン 短鎖であり、その結合で阻害する アンチトロンビンIII 特に 凝固因子X。低分子量ヘパリンによる治療の場合、血中濃度を綿密に監視する必要はありません。
摂取： 皮下注射。
副作用
両方のヘパリンは、出血傾向の増加のリスクを伴います。ヘパリンの過剰摂取のイベントでは、その効果はプロタミンによって大幅に中和（拮抗）できます。プロタミンはヘパリンの解毒剤（ギリシャ語：antidoto-解毒剤といえば、それに対抗して与えられるもの）です。
- ヘパリン誘発性血小板減少症のリスクは、未分画ヘパリンの方が高い。
- この副作用についてはタイプIとタイプIIが区別され、後者は生命を脅かすものであり、ヘパリンによる治療を直ちに中止する必要があります。血液中の血小板（血小板減少症）の数が急激に減少し、血管内で血小板が凝集し、血流の低下につながります。致死性（死亡）ヘパリン誘発性血小板減少症では、タイプIIは30％です。
- 骨粗しょう症（壊れやすい骨）はヘパリンによる長期治療で可能です
- 可逆脱毛
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応用
ヘパリン 以下の治療的側面の下で使用されます：
- 血栓症および塞栓症の予防（予防）（例：手術後、血栓のリスクが特に高いため）
- 急性塞栓症（例、深部静脈血栓症、肺塞栓症、血管閉塞）の治療 心臓発作)
禁忌
ヘパリンによる少なくとも非常に慎重な治療は、
- 高血圧 (高血圧)
- 腎機能障害（腎不全)
- 以前の血小板減少症
- 内出血
- 出血傾向の増加（例：肝硬変）、以下を参照： Clexane®およびアルコール）
代替案
すでに上で述べたもののほかに- クマリン （経口抗凝固剤、すなわち錠剤として摂取できる抗凝固剤）しかし、その効果は完全に異なるメカニズムに基づいています-血液凝固を阻害する可能性のある他の物質
- フォンダパリヌクス -は ヘパリンアナログ (したがって、ヘパリンと同じ構造を持っています）、これは合成的に（つまり、実験室で）生成されます。それは低分子量ヘパリンと同じ作用機序を持っています（凝固第X因子の阻害）、しかしプロタミンによって拮抗することはできません。の ヘパリン誘発性血小板減少症 fondaparinuxを使用している場合は発生しません。
- ヒルディン およびその派生物（子孫）-それらは リーチ そして直接阻害する 血液凝固の第II因子。それらは合成的に製造されるか、ヒルを直接適用することによって患者に適用されます。例えば。ヘパリン誘発性血小板減少症の患者に使用されます。したがって、ヘパリンに耐えることはできませんが、抗凝固療法が必要です。
