シンバスタチン
定義/有効成分
有効成分シンバスタチン(ヘキサルのSimvahexal®)は血中脂質レベルを下げるために使用される薬です。
それはいわゆるHMG-CoAレダクターゼ阻害剤のグループに属します(ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤と明確に呼ばれています).
この酵素は新しいコレステロールの形成に絶対に必要なので、体の脂肪代謝に重要な役割を果たします。
それを阻害することにより、血液中の脂肪レベルに影響を与えることができます。
したがって、スタチンは高コレステロール値を永続的に下げるために使用されます。
とりわけ、いわゆる悪玉コレステロールであるLDLコレステロールが低下します。
さらに、それらは心臓血管疾患を防ぐために脂肪レベルが正常であるときに使用されます。
用途/剤形/用量
食事療法や身体活動の増加などの非薬理学的測定だけでは、患者のコレステロール値の上昇を抑えるのに十分でない場合は、シンバスタチンの追加摂取が理にかなっています。
シンバスタチン(Simvahexal®)錠剤の形で入手でき、特に体自体のコレステロールが夕方に形成されるため、夕方にはできるだけ多くの液体を丸ごと飲み込んでください。
錠剤は空腹時に、または食事と共に服用できます。
シンバスタチンの投与量は十分です 1日あたり5ミリグラムから最大80ミリグラムまで そして意志 一日一回 取りました。
投与量は病気の種類によって異なります(高コレステロール血症)、予防または家族性高コレステロール血症)と血中のコレステロール/脂肪のレベル。
線量の増加が必要な場合、これはの間隔で行われるべきです 少なくとも4週間 早い段階ではなく行われます。
夕方に忘れずにタブレットを飲む場合は、翌日通常の服用を続けてください。
シンバスタチンの追加摂取(Simvahexal®)錠剤は絶対に避けなければなりません。
有効成分のシンバスタチンも薬に含まれています Zocor® 含む。
作用機序
シンバスタチンの人はするだろう 全体 取られ、有効成分は腸の粘膜によってよく吸収されます。
錠剤中の有効成分は、 非アクティブなフォーム したがって、身体の最初のステップは非アクティブなステップである必要があります アクティブフォーム それが意図されている体に望ましい効果を生み出すこと、すなわち血中脂質レベルを下げること。
この活性化はの細胞で起こります 肝臓 の代わりに。
シンバスタチン(Simvahexal®)ここでは、血液中の非常に特定の脂肪レベル、つまりいわゆる LDLコレステロール.
LDLは「低密度リポタンパク質「そして生地の密度と関係があります。
LDLに加えて、1つもあります。 HDLコレステロール (高密度の場合は高)と VLDLコレステロール (非常に低い密度の場合は非常に低い).
HDLコレステロールは体の良いコレステロール、LDLは悪いコレステロールを表しています。
脂肪の低下(特にLDLを下げるもの)効果は、シンバスタチンが両方の LDLの生成を減らす、および LDLコレステロールの分解を促進します.
さらに、シンバスタチン(Simvahexal®)a、高くない場合、 HDLコレステロールの増加 そしてまた トリグリセリドの減少 血中。
トリグリセリドは体内の脂肪分子の別の形態です。
代謝
シンバスタチン(Simvahexal®)経口摂取すると良くなる 腸に吸収される.
シンバスタチンは 非アクティブな製品それは身体で働くために最初に活性化されなければなりません。このアクティベーションは主に 肝臓 代わりに、水の添加により分子を分裂させることにより。このプロセスは加水分解と呼ばれます。
シンバスタチンは、 CYP3A4 代謝された肝臓にも見られます。しかし、この酵素は使用中の薬物の半分も代謝すると推定されています。
したがって、 さまざまな薬物相互作用 来る。
この酵素を阻害または増加させることにより、 重大な副作用 それは患者にリスクをもたらす可能性があります。
シンバスタチン療法に関連して、薬物などのCYP3A4酵素の強力な阻害剤になる ケトコナゾール (真菌性疾患の治療薬)またはマクロライド系抗生物質 エリスロマイシン そして クラリスロマイシン 摂取すると、シンバスタチン濃度が上昇する可能性があります。
シンバスタチン濃度が高いと、いわゆる危険な副作用のリスクが高まります 横紋筋融解症体内の骨格筋線維が破壊されます。
用途・適応
シンバスタチンの主な応用分野(Simvahexal®)は主に 高コレステロール血症血中コレステロール値が高い。
高コレステロール血症は、 不健康なライフスタイル 引き起こされましたが、 家族性の遺伝的負担.
アプリケーションのもう一つの非常に重要な領域は、 心血管疾患のような特定の病気によって引き起こされる 糖尿病 または 高血圧 通常の脂肪値でも発生する可能性があります。
リスク要因のない患者では、ライフスタイルの変更が脂肪値の低下を達成できないため、 薬物セラピー の目標総コレステロール 250 mg / dl未満 そしてのLDL 160 mg / dl未満 努力する。
しない患者では 冠状動脈性心臓病 (CHD)、ただし、次のようなリスク要因があります 高血圧、の総コレステロールです 200 mg / dl未満 とのLDLコレステロール 130 mg / dl未満 望ましい。
すでにCHDを持っている患者では、可能であれば総コレステロールは 180 mg / dl未満 そして以下のLDLコレステロール 100 mg / dl 横たわる。
このトピックの詳細については、こちらをご覧ください。 脂質代謝障害
禁忌
シンバスタチン(Simvahexal®) の中に 妊娠 そして 授乳シンバスタチンの安全性を証明できる研究がないからです。また、治療を中止することによる妊婦の不利益はありません。
一つでも 過敏症 この物質は、有効成分または錠剤の成分に対して投与してはなりません。
肝臓の値またはアクティブな値の不明確な増加 肝疾患 シンバスタチンによる治療はしばしば肝臓の値の増加につながるため、摂取は禁忌です。
シンバスタチンには 酵素CYP3A4 代謝されるため、この酵素の阻害剤との並行摂取は推奨されません。これは血中のシンバスタチンの増加につながる可能性があり、これは望ましくない副作用の発生率の増加に関連しています。
副作用
シンバスタチンのまれな副作用として(Simvahexal®)肝臓の炎症、便秘、吐き気、嘔吐が発生する可能性があります。
さらに、頭痛、貧血(赤血球の一種である低ヘモグロビン)、発疹やかゆみは治療の副作用として発生します。
非常にまれなケースでは、肝不全も発生する可能性があります。
さらに、めまいや頭痛を引き起こす可能性があります。
ミオパシーの発生は非常に危険な副作用です。これらは、筋肉の痛みと脱力感に関連し、筋肉酵素クレアチンキナーゼ(CK) 手をつないで。
筋疾患は、いわゆる横紋筋融解症として現れることもあります。これは、身体の横紋筋の崩壊を意味します。
したがって、この副作用を早期に認識することが特に重要であり、患者が筋肉痛または弱い筋肉を発症した場合は、直ちに医師に報告しなければなりません。
このため、シンバスタチン療法中に新しい筋肉痛が発生すると、筋肉酵素クレアチンキナーゼ(CK)可能な筋肉の損傷を証明するため。
用量が増えると、筋肉損傷のリスクが高まります。
他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤もこの副作用を引き起こす可能性があります。
ここでトピックのすべてを見つけてください: 横紋筋融解症。
相互作用
他の薬物との相互作用は、例えば、シンバスタチンを同時に服用すると発生します(Simvahexal®)いわゆる他のような他の脂肪を下げる薬と フィブラート.
これにより、 ミオパシー または。 横紋筋融解症これは、シンバスタチンの投与量を単独で増加した場合でも発生する可能性があります。
このリスクは、 酵素CYP3A4を阻害する.
これらの阻害剤には、例えば、 エリスロマイシン または クラリスロマイシン または薬物ケトコナゾール。しかし、HIV治療で使用される一部の薬物もこの酵素を阻害します。