制吐薬

定義

制吐薬は、嘔吐、吐き気、吐き気を抑制または防止するために設計された薬物のグループです。制吐薬は、異なる受容体に付着する活性物質のいくつかのグループを含みます。

これについての詳細は、吐き気防止薬を参照してください。

前書き

吐き気は、潜在的に有毒な物質を嘔吐し、それらが生物に入るのを防ぐことによって体を保護することになっている複雑なプロセスです。さらに、癌治療と化学療法の過程で嘔吐が発生する可能性があります(細胞毒性による嘔吐)、操作後(術後)、妊娠中およびキネトーシス中(乗り物酔い)発生し、制吐薬で治療される。

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関係する構造

制吐薬は吐き気や嘔吐の治療に使用できる薬です。

身体のいくつかの領域が嘔吐の衝動に関与しています。それらの1つは領域postremaです。これは脳幹の脳の領域であり、他の核と一緒に、 嘔吐センター 形。化学受容性トリガーゾーン(CTZ)。これは、前にある受容体を持つニューロンのグループを指します 血液脳関門 横たわる。通常、脳は非常に密度の高い細胞群の層に囲まれています(血液脳関門)、これにより 毒素 脳に入ります。そのため それにもかかわらず、血流に入った有毒物質についての情報が提供され、 脳室周囲器官 (と接触している特殊な脳領域のグループ 血液循環 つまり、血液脳関門を通過しません)。これらには、嘔吐センターの一部としての領域後部が含まれます。

消化管 脳を引っ張る(求心性)神経を持っています。NTS、毒素の存在下で吐き気や嘔吐の反射に密接に関与している脳の領域)。

バランスオルガン そしてその 内耳 キネトーシスの場合には嘔吐センターを活性化します(乗り物酔い、 乗り物酔い).

有効成分と作用機序

いわゆる D2受容体拮抗薬 集中的に行動する(脳内) 沿って ドーパミン受容体の阻害 後部領域および末梢部 上部消化管の活性化.
彼らはに分けることができます 血液脳関門を通過する制吐薬 (ペルフェナジン、アリザプリド、ドロペリドール)および主に末梢、 中枢神経系 演技(メトクロプラミド とドンペリドン)。メトクロプラミド(MCP)また、5-HT3受容体拮抗薬として機能し、胃と小腸の運動性を高めます(筋肉の動きの数が増加します)。

キネトーシス、術後の嘔吐、細胞増殖抑制剤による嘔吐( 化学療法 引き金になった)。

H1受容体拮抗薬はヒスタミン1型受容体を遮断します。 アレルギー そして、催眠薬(睡眠と落ち着きを促進する薬物)として使用されます。特にプロメタジンとジフェンヒドラミンは制吐剤として使用されます;これらはヒスタミン拮抗薬の最初の世代の1つです(これらは血液脳関門を介して嘔吐センターに到達します)。あなたはできる 嘔吐 そして きねとせ 利用される。

5-HT3受容体拮抗薬の遮断 セロトニン受容体。 5-HT3は主に粉砕センターで発生します。とりわけ使用されます オンダンセトロン, グラニセトロン, トロピセトロン 術後の嘔吐および細胞毒性薬により誘発された嘔吐。

NK1受容体拮抗薬は、嘔吐中枢のニューロキニン受容体1を阻害します。現在使用されている唯一の有効成分は アプレピタント。通常、5-HT3拮抗薬およびデキサメタゾンと組み合わせて使用​​されます。アプレプチネートは妊娠中および授乳中に使用してはなりません。

主な効果 グルココルチコイド (例えば。 デキサメタゾン)制吐効果はありませんが、使用できます。グルココルチコイドの制吐作用の作用は決定的に解明されていません。