ブラジキニン

ブラジキニンとは何ですか?

ブラジキニンはホルモンです。つまり、細胞同士のコミュニケーションを助けます。ヒスタミンと同様の効果があります。たとえば、コルチゾールなどのステロイドホルモンとは対照的に、それはアミノ酸がつながって構成されています。この場合、9つの異なるアミノ酸があります。生物学的半減期はわずか15秒です。ブラジキニンは、組織ホルモンであるキニンの1つであるため、全身で全身的に作用するのではなく、局所的に作用します。ブラジキニンは、特に炎症プロセスにおいて重要な役割を果たします。これは、近くの動脈と静脈を広げ、白血球が炎症領域に侵入して病原体から身を守ることができるようにすることです。ブラジキニンはまた、炎症を起こした領域の痛みの感覚を高めます。

ブラジキニンの役割、機能、効果

ブラジキニンの主な役割は、負傷した領域の炎症の進行に寄与することです。これは、迅速な治癒を可​​能にし、可能な限り最良に発生する可能性のある病原体と戦うために必要です。傷害が発生した場合、特別なホルモン受容体(B2受容体)が近くの血管の細胞壁に組み込まれ、ブラジキニンが特異的に結合します。この結合は、血管筋の弛緩、ひいては拡張をもたらします。これにより、局所的な血圧が下がりますが、同時に、血流が増加します。これは、発赤や温度の上昇で顕著になります。また、血管壁の透過性が高まり、白血球が傷害部位に到達して侵入者をかわします。また、これらの血液細胞に運動性を高める効果があるため、結合組織をよりよく移動できます。さらに、体液が血管から組織内に漏れ、炎症が腫れます。さらに、ブラジキニンは、損傷した組織によって形成される別のホルモン受容体(B1受容体)に結合し、局所的に痛みの感覚を高めます。このため、皮膚の炎症を起こした部分は特に痛みに敏感であり、刺激がなくても傷つきます。

これらの容易に気づく効果に加えて、ブラジキニンには他のいくつかの効果があります。たとえば、気管支の筋肉を刺激して気管支を収縮させます。これを過度に行うと、乾いた咳が発生することがあります。

ブラジキニンはまた、胃腸管および子宮の平滑筋を収縮させます。ブラジキニンは、ナトリウムの減少を伴う腎臓の増加した利尿(尿産生)を引き起こします。ブラジキニンはまた、血液凝固において役割を果たす:それは、凝固カスケードからの第XII因子によって活性化され、酵素プラスミンを活性化する組織プラスミノーゲン活性化因子の放出に寄与する。これにより、血栓がその機能を果たした後に再び分解されることが保証されます。

汗で排泄されるその血管拡張効果により、それはまた、温度を調節することにおいて役割を果たします:拡大された血管は、狭いものより多くの熱を外界に放出します。

ブラジキニンは、実際には無害な異物が危険であると認識されているため、アレルギー反応にも関与しています。 B.皮膚の気管支収縮または腫れを引き起こす。

ブラジキニンは、血液中のさまざまな酵素によって分解されます。

ブラジキニン拮抗薬とは何ですか?

イカチバントは最近、遺伝性血管性浮腫の治療のためのブラジキニン拮抗薬(拮抗薬)として利用できるようになりました。急性発作の場合、この人工的に製造された有効成分をシリンジを使用して皮膚の下に注入し、1〜2時間後に症状を改善できます。分子レベルでは、拮抗薬は血管にあるB2受容体に結合してそれを遮断し、それによりブラジキニンの結合と受容体の活性化を妨げます。この原理は競争阻害と呼ばれます。これにより、血管拡張および血管壁の透過性の増加が防止され、流体の流出が防止されます。その結果、他の方法では発生する患部の腫れはありません。

同じメカニズムは、イカチバントを腹水に対する効果的な薬物にすることができ、これは重度の肝障害で一般的です。この疾患では、肝機能の低下とそれに伴う血管内の膠質浸透圧の低下の結果として、腹部に漏出する水分が多くなり、イカチバントが予防できる可能性があります。

イカチバントは、他のいくつかの疾患、特に慢性炎症性疾患または血管疾患の抗炎症剤としても使用できます。

血管性浮腫においてブラジキニンはどのような役割を果たしますか?

血管浮腫は、皮膚と皮下脂肪組織の一時的な痛みのない腫れです。それは全身に現れる可能性があり、ほとんどの場合、症状はありません。腸領域の血管性浮腫は、激しい痛みと消化障害を引き起こす可能性があるため、問題となる可能性があります。気道の血管浮腫は、それをブロックする可能性があるため、特に危険です。この場合、緊急の医療援助が必要になることがあります。血管浮腫は、アレルギー反応から薬物不耐性まで、非常に異なる原因を持つ可能性があります。

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血管性浮腫の特別な形態は遺伝性血管性浮腫(HAE)で、C1エステラーゼ阻害剤に先天性欠乏症があります。その結果、ホルモンのブラジキニンも分解されなくなります。その結果、ブラジキニンの影響により、血管からの液体の流出が増加し、血管浮腫のリスクが増加します。 HAE患者の50%の確率で、少なくとも1回は危険な血管性浮腫を発症します。ブラジキニン拮抗薬は、HAEの治療用に注射器の形で入手できます。

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ACE阻害剤(主に高血圧に使用される薬物)を服用すると、乾いた、くすぐったい咳が起こることがあります。これは、ホルモンのブラジキニンが、とりわけACE(アンジオテンシン変換酵素)によって分解されるため、この酵素が阻害されると体内で増加するためです。ブラジキニンは、気管支の平滑筋を収縮させて気道を狭め、場合によっては不快な乾いた咳を引き起こすことがあります。これは、ACE阻害剤療法を中止する必要があることを意味します。

このトピックの詳細は、次の場所にあります。または ACE阻害剤の副作用

ブラジキニンはカリクレインと何が関係していますか?

多くのキニンは、最初は血中の(部分的に)不活性な前駆体にあり、その効果を発揮できるようにするために、酵素カリクレインによって活性化する必要があります。アミノ酸は、最初にカリクレインによってブラジキニノーゲン(不活性前駆体)から分離する必要があります。カリクレインをセリンプロテアーゼ(SERP)にするセリンです。このプロセスは、炎症と凝固の活性化に重要な役割を果たします。

酵素の働きの詳細 カリクレイン。

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